Le système complexe des récepteurs GABA-benzodiazépine

Abstract

L'acide ? aminobutyrique (GABA) est le principal neurotransmetteur inhibiteur du système nerveux central. Il exerce ses effets biologiques par l'intermédiaire de plusieurs types de récepteurs, dont les mieux caractérisés sont appelés récepteur GABA A et GABA B. Le premier est directement associé à un canal de chlore, alors qu le second est indirectement couplé à un canal cationique. Le récepteur GABA A, dont il existe plusieurs sous-types, est également associé à un récepteur pour les benzodiazépines. Le clonage des ADNc codant pour les différentes sous-unités du récepteur GABA A a permis d'identifier quatre types de sous-unités ?, ????? et ?. La forme active semble constituée de cinq sous-unités: deux sous-unités ?, deux sous- unités ??et, soit une sousunité ??? soit une sous-unité ?. Seul le pentamère incluant ?? semble capable de fixer les benzodiazépines. La multiplicité des isoformes de récepteur GABA permet d'expliquer la diversité des effets biologiques de ce neurotransmetteur en différentes zones du cerveau.